परिचय
टेट्रांड्राइनकी जड़ से पृथक किया गया एक प्राकृतिक बिस्बेंज़िलिसोक्विनोलिन एल्कलॉइड हैस्टेफ़निया टेट्रांड्रा(हान फैंग जी के नाम से भी जाना जाता है), एक पौधा जिसे एनाल्जेसिक, मूत्रवर्धक और एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में इसके पारंपरिक उपयोग के लिए चीनी फार्माकोपिया में बड़े पैमाने पर संदर्भित किया गया है।[1][4]. पहली बार 1928 में पहचाना गया, यह बायोएक्टिव यौगिक अपनी बहुमुखी चिकित्सीय क्षमता के कारण व्यापक औषधीय अनुसंधान का विषय रहा है।[4].
एक अच्छी तरह से विशेषता वाले कैल्शियम चैनल अवरोधक के रूप में, टेट्रांड्राइन जैविक गतिविधियों का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम प्रदर्शित करता है, जिसमें विरोधी {1}भड़काऊ, प्रतिरक्षादमनकारी, विरोधी {2}फाइब्रोटिक, और विरोधी {3}ट्यूमर प्रभाव शामिल हैं[1][2][4]. सिलिकोसिस और उच्च रक्तचाप से लेकर फेफड़ों के कैंसर तक की स्थितियों के लिए नैदानिक सेटिंग्स में इसकी जांच की गई है, जिसमें महत्वपूर्ण विषाक्तता के बिना आशाजनक प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया गया है।[4]. हमारी उच्च शुद्धता वाली टेट्रांड्रिन को उन्नत औषधीय और बायोमेडिकल जांच के लिए एक शोध ग्रेड अभिकर्मक के रूप में पेश किया जाता है।
भौतिक एवं रासायनिक पैरामीटर
| पैरामीटर | विशिष्टता/मूल्य | नोट्स/संदर्भ |
|---|---|---|
| भौतिक राज्य | ठोस | क्रिस्टलीय पाउडर |
| रंग | सफ़ेद से धुंधला-सफ़ेद; सफ़ेद-पीला | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 98.0% से अधिक या उसके बराबर | |
| गलनांक | 217.5 - 223 डिग्री | साहित्य भिन्न-भिन्न होता है |
| आण्विक सूत्र | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| आणविक वजन | 622.75 - 622.76 ग्राम/मोल | |
| ऑप्टिकल रोटेशन | अनुरोध पर विशिष्ट रोटेशन डेटा उपलब्ध है | |
| घुलनशीलता | कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील; विशिष्ट घुलनशीलता डेटा के लिए तकनीकी टीम से संपर्क करें | |
| यूवी अवशोषण (MeOH) | λअधिकतम 214 एनएम (4.78), 283 एनएम (3.91) | |
| आईआर (केबीआर) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 सेमी⁻¹ | |
| जमा करने की अवस्था | 2-8 डिग्री, प्रकाश से सुरक्षित | |
| InChI कुंजी | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-एन |
कार्रवाई की प्रणाली
टेट्रांड्राइन अपनी भूमिका के साथ, कई परस्पर जुड़े आणविक तंत्रों के माध्यम से अपने विविध औषधीय प्रभाव डालता हैकैल्शियम चैनल अवरोधकसबसे व्यापक रूप से चित्रित किया जा रहा है।
1. कैल्शियम चैनल विरोध[1][4]
- संवहनी, हृदय और अधिवृक्क कोशिकाओं में वोल्टेज {{0}गेटेड कैल्शियम चैनल (एल {{1} प्रकार, टी - प्रकार, एन - प्रकार) को ब्लॉक करता है
- संवहनी संकुचन को रोकता है, वासोडिलेशन और एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव उत्पन्न करता है
- कार्डियक कैल्शियम चैनल अवरोध के माध्यम से एंटीरैडमिक गुणों में योगदान देता है
2. सूजनरोधी और प्रतिरक्षादमनकारी क्रियाएं[1][4]
- नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) रिलीज़ और iNOS अभिव्यक्ति को रोकता है
- सूजन संबंधी साइटोकिन उत्पादन को नियंत्रित करता है
- प्रोस्टाग्लैंडीन और ल्यूकोट्रिएन पीढ़ी को दबाता है
- रुमेटीइड गठिया और सिलिकोसिस जैसी सूजन संबंधी स्थितियों में प्रभावकारिता को रेखांकित करता है
3. ट्यूमररोधी तंत्र[2][4]
- कैस्पेज़ सक्रियण के माध्यम से एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है
- कैंसर कोशिकाओं में ऑटोफैगी और कोशिका चक्र की गिरफ्तारी को ट्रिगर करता है
- कैंसर कोशिका प्रवासन, आक्रमण और प्रसार को रोकता है
- P-ग्लाइकोप्रोटीन को रोककर मल्टीड्रग प्रतिरोध को उलट देता है
- फेफड़े, स्तन, बृहदान्त्र, यकृत और अन्य कैंसर मॉडल के खिलाफ सक्रिय
- चयनात्मक साइटोटोक्सिसिटी दिखाता है (गैर-कैंसरयुक्त बनाम कैंसर कोशिकाओं में उच्च IC₅₀)[3]
4. एंटी-फाइब्रोटिक और अंग-सुरक्षात्मक प्रभाव[1][4]
- हाइपरट्रॉफाइड हृदय ऊतक को फिर से तैयार करता है
- एंजियोजेनेसिस को रोकता है
- सिलिकोसिस और लीवर सिरोसिस मॉडल में फाइब्रोसिस को रोकता है
5. अतिरिक्त गतिविधियाँ
- -एड्रीनर्जिक और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के साथ इंटरैक्ट करता है
- एंटीवायरल (इबोला), जीवाणुरोधी प्रदर्शित करता है (एम. तपेदिक), ऐंटिफंगल (सी. एल्बिकैंस), और मलेरियारोधी गतिविधि[4]
मुख्य लाभ एवं फायदे
- बहु-लक्ष्य फार्माकोलॉजिकल प्रोफ़ाइल:कैल्शियम चैनल नाकाबंदी, एंटी-इंफ्लेमेटरी, इम्यूनोसप्रेसिव, एंटी-ट्यूमर, एंटी-फाइब्रोटिक और रोगाणुरोधी प्रभावों सहित जैव-सक्रियता के व्यापक स्पेक्ट्रम को प्रदर्शित करता है, जो इसे एक बहुमुखी अनुसंधान उपकरण बनाता है।[1][2][4].
- चिकित्सकीय रूप से मान्य प्रभावकारिता:नैदानिक परीक्षणों में परीक्षण किया गया है और महत्वपूर्ण विषाक्तता के बिना सिलिकोसिस, उच्च रक्तचाप, सूजन और फेफड़ों के कैंसर के खिलाफ प्रभावी पाया गया है[4].
- ठीक है-कार्रवाई की विशिष्ट व्यवस्था:व्यापक शोध ने कैल्शियम चैनलों, रिसेप्टर्स और सिग्नलिंग मार्गों के साथ इसकी आणविक बातचीत को स्पष्ट किया है, जो आगे की जांच के लिए एक ठोस आधार प्रदान करता है।[1][4].
- चयनात्मक साइटोटोक्सिसिटी:कैंसर कोशिका रेखाओं की तुलना में गैर-कैंसरग्रस्त कोशिकाओं के लिए काफी अधिक IC₅₀ मान प्रदर्शित करता है, जो अनुकूल चयनात्मकता के साथ एक कीमोप्रिवेंटिव एजेंट के रूप में क्षमता का सुझाव देता है।[3].
- व्यापक अनुसंधान प्रयोज्यता:ऑन्कोलॉजी, कार्डियोवस्कुलर फार्माकोलॉजी, इम्यूनोलॉजी, संक्रामक रोग और फाइब्रोसिस अनुसंधान सहित कई शोध डोमेन के लिए प्रासंगिक[2][4].
- उच्च शुद्धता और स्थिरता:व्यापक विश्लेषणात्मक डेटा के साथ 98.0% से अधिक या उसके बराबर शुद्धता पर पेश किया जाता है, जिससे पुनरुत्पादित प्रयोगात्मक परिणाम सुनिश्चित होते हैं।
प्राथमिक अनुप्रयोग
| अनुसंधान क्षेत्र | अनुप्रयोग उदाहरण | तंत्र / तर्क |
|---|---|---|
| ऑन्कोलॉजी अनुसंधान | फेफड़े का कैंसर, स्तन कैंसर, पेट का कैंसर, प्रोस्टेट कैंसर, यकृत कैंसर का अध्ययन; रसायन निवारण अनुसंधान; मल्टीड्रग प्रतिरोध उत्क्रमण अध्ययन | एपोप्टोसिस, ऑटोफैगी और कोशिका चक्र गिरफ्तारी को प्रेरित करता है; प्रसार, प्रवासन और आक्रमण को रोकता है[2][3] |
| कार्डियोवास्कुलर फार्माकोलॉजी | उच्च रक्तचाप मॉडल; अतालतारोधी अध्ययन; संवहनी कार्य अनुसंधान | कैल्शियम चैनल नाकाबंदी; वासोडिलेशन; एल- और टी-प्रकार के कैल्शियम चैनलों का निषेध[1] |
| सूजन और इम्यूनोलॉजी | रूमेटोइड गठिया मॉडल; सूजन संबंधी रोग अनुसंधान; साइटोकिन विनियमन अध्ययन | कोई उत्पादन नहीं रोकता; प्रोस्टाग्लैंडीन/ल्यूकोट्रिएन उत्पादन को नियंत्रित करता है; विरोधी -भड़काऊ साइटोकिन प्रभाव[1][4] |
| फाइब्रोसिस अनुसंधान | सिलिकोसिस मॉडल; यकृत सिरोसिस अध्ययन; फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस अनुसंधान | एंटी-फाइब्रोजेनिक क्रियाएं; ऊतक रीमॉडलिंग प्रभाव; एंजियोजेनेसिस का निषेध[1][4] |
| संक्रामक रोग अनुसंधान | इबोला वायरस अध्ययन; तपेदिक अनुसंधान; मलेरिया और कैंडिडिआसिस मॉडल | प्रत्यक्ष रोगाणुरोधी/एंटीवायरल गतिविधि; मेजबान कोशिका मार्गों का मॉड्यूलेशन[4] |
| न्यूरोलॉजिकल रिसर्च | न्यूरोनल कोशिकाओं में कैल्शियम चैनल का अध्ययन; न्यूरोडीजेनेरेटिव रोग मॉडल | एन-प्रकार कैल्शियम चैनल नाकाबंदी; न्यूरोनल कैल्शियम सिग्नलिंग का मॉड्यूलेशन[1] |
| फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन | औषधि वितरण, चयापचय, और जैवउपलब्धता अनुसंधान; सूत्रीकरण विकास | प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग का मूल्यांकन (2-5% अनबाउंड अंश); एरिथ्रोसाइट विभाजन; लाइसोसोमल ट्रैपिंग |
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न: अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
प्रश्न: क्या टेट्रानड्राइन मानव उपयोग के लिए सुरक्षित है?
उत्तर: टेट्रांड्रिन केवल अनुसंधान उपयोग के लिए है और इसे दवा या पूरक के रूप में मानव उपभोग के लिए अनुमोदित नहीं किया गया है। नैदानिक अनुसंधान सेटिंग्स में, इसका परीक्षण किया गया है और महत्वपूर्ण विषाक्तता के बिना सिलिकोसिस, उच्च रक्तचाप, सूजन और फेफड़ों के कैंसर के खिलाफ प्रभावी पाया गया है। हालाँकि, पशु अध्ययनों में क्रोनिक प्रशासन ने उच्च खुराक (एलडी₅₀ (माउस, आईपी) 41.3 मिलीग्राम/किग्रा) पर यकृत परिगलन की संभावना दिखाई है।
प्रश्न: टेट्रांड्रिन और फैंगचिनोलिन के बीच क्या अंतर है?
ए: दोनों स्टेफ़निया टेट्रांड्रा में पाए जाने वाले बिस्बेंज़िलिसोक्विनोलिन एल्कलॉइड हैं। टेट्रांड्रिन और फैंगचिनोलिन समान लेकिन विशिष्ट औषधीय प्रोफाइल वाले संरचनात्मक एनालॉग हैं। वे प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग और सेलुलर अवशोषण सहित फार्माकोकाइनेटिक गुणों में अंतर प्रदर्शित करते हैं।
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संदर्भ
- क्वान, सीवाई, और अचिके, एफआई (2002)। औषधीय जड़ी-बूटियों से टेट्रांड्रिन और संबंधित बीआईएस -बेंज़िलिसोक्विनोलिन एल्कलॉइड: हृदय संबंधी प्रभाव और क्रिया के तंत्र।एक्टा फार्माकोलोगिका सिनिका, 23(12), 1057-1068.
- लुआन, एफ., हे, एक्स., और ज़ेंग, एन. (2020)। टेट्रांड्राइन: इसकी कैंसररोधी क्षमता, क्लिनिकल सेटिंग्स, फार्माकोकाइनेटिक्स और दवा वितरण प्रणाली की समीक्षा।फार्मेसी और फार्माकोलॉजी जर्नल, 72(11), 1491-1512.
- गिब्स, एल. (2013)। टेट्रानड्राइन: एक नवीन रसायन निवारक एजेंट। यूएनटीएचएससी विद्वान.
- भाग्य, एन., और चन्द्रशेखर, के.आर. (2016)। टेट्रानड्रिन - व्यापक जैव सक्रियता का एक अणु।फाइटोकैमिस्ट्री, 125, 5-13.
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