केटोकोनाज़ोल पाउडर

केटोकोनाज़ोल एक सिंथेटिक इमिडाज़ोल व्युत्पन्न है जिसमें व्यापक -स्पेक्ट्रम एंटीफंगल गतिविधि होती है। इसे पहली बार 1980 के दशक की शुरुआत में एक मौखिक एंटीफंगल एजेंट के रूप में पेश किया गया था और बाद में विभिन्न त्वचा स्थितियों के उपचार के लिए एक सामयिक फॉर्मूलेशन के रूप में विकसित किया गया था। 1980 के दशक की शुरुआत में केटोकोनाज़ोल की व्यापक स्पेक्ट्रम गतिविधि की सूचना मिली थी। जबकि हेपेटोटॉक्सिसिटी, अंतःस्रावी विकृति और दवा अंतःक्रिया सहित सुरक्षा चिंताओं के कारण मौखिक केटोकोनाज़ोल का उपयोग काफी हद तक बंद हो गया है,सामयिक केटोकोनाज़ोल सतही फंगल संक्रमण के लिए एक सुरक्षित और प्रभावी उपचार साबित हुआ है ^[1].

सौंदर्य प्रसाधनों में, केटोकोनाज़ोल को इसके बहुक्रियाशील गुणों के लिए अत्यधिक महत्व दिया जाता है। यह क्रमशः 63-90% और 71-89% की रिपोर्ट की गई प्रभावकारिता के साथ मैलासेज़िया से संबंधित स्थितियों जैसे कि सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस (एसडी) और पिट्रियासिस वर्सिकलर (पीवी) के उपचार के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रभावी है।^[1]. इसके ऐंटिफंगल प्रभावों के अलावा, केटोकोनाज़ोल कई सहायक गुण प्रदर्शित करता है जो इसे कॉस्मेटिक अनुप्रयोगों के लिए विशिष्ट रूप से अनुकूल बनाता है, जिसमें शामिल हैंजीवाणुरोधी, सूजनरोधी, सेबोस्टैटिक (सीबम कम करने वाला) और प्रोलिफ़ेरेटिव प्रभाव.

सुरक्षा अवलोकन:

• सामयिक सुरक्षा:सामयिक केटोकोनाज़ोल आमतौर पर त्वचा संबंधी उपयोग के लिए सुरक्षित है। 4,566 रोगियों के साथ 40 अध्ययनों की एक व्यवस्थित समीक्षा ने निष्कर्ष निकाला कि सामयिक केटीजेड मालासेज़िया से संबंधित स्थितियों के लिए उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है, और जबकि एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन हो सकती है, यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है।^[1].
• विनियामक स्थिति:सामयिक केटोकोनाज़ोल सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस, पिटिरियासिस वर्सिकलर, त्वचीय कैंडिडिआसिस और डर्माटोफाइट संक्रमण के लिए एफडीए द्वारा अनुमोदित है।
• अंतर्विरोध:हेपेटोटॉक्सिसिटी जोखिमों के कारण मौखिक केटोकोनैजोल का निषेध किया जाता है; सामयिक उपयोग सुरक्षित माना जाता है और कॉस्मेटिक अनुप्रयोगों के लिए यह एकमात्र अनुमोदित मार्ग है।

केटोकोनाज़ोल कई विशिष्ट लेकिन पूरक तंत्रों के माध्यम से त्वचा के लिए अपने लाभ प्रदान करता है, जिससे यह कॉस्मेटिक फॉर्मूलेशन के लिए एक विशिष्ट बहुमुखी घटक बन जाता है।

1. एंटिफंगल गतिविधि - एर्गोस्टेरॉल बायोसिंथेसिस निषेध

केटोकोनाज़ोल फंगल साइटोक्रोम P450-निर्भर एंजाइमों, विशेष रूप से लैनोस्टेरॉल 14- -डेमिथाइलेज़ (CYP51), जो एर्गोस्टेरॉल बायोसिंथेसिस मार्ग में एक प्रमुख एंजाइम है, को रोककर अपना प्राथमिक एंटिफंगल प्रभाव डालता है। एर्गोस्टेरॉल फंगल कोशिका झिल्ली का एक आवश्यक संरचनात्मक घटक है। इस एंजाइम का निषेध कोशिका झिल्ली की अखंडता को बाधित करता है, जिससे झिल्ली की पारगम्यता बढ़ जाती है, सेलुलर सामग्री का रिसाव होता है और अंततः फंगल विकास रुक जाता है। यह तंत्र मालासेज़िया प्रजाति के खिलाफ विशेष रूप से प्रभावी है, जो डैंड्रफ, सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस और पिट्रियासिस वर्सिकलर में शामिल यीस्ट हैं।^[1].

2. सूजनरोधी गतिविधि

अपनी ऐंटिफंगल कार्रवाई के अलावा, केटोकोनाज़ोल में प्रत्यक्ष {{0}भड़काऊ विरोधी गुण होते हैं। 2012 में प्रकाशित एक अध्ययनखोजी त्वचाविज्ञान जर्नलप्रदर्शित किया गया है कि केटोकोनाज़ोल सुसंस्कृत मानव केराटिनोसाइट्स में एक AhR - Nrf2 उत्प्रेरक के रूप में कार्य करता है, जो Nrf2 रेडॉक्स सिस्टम को सक्रिय करने के लिए एरियल हाइड्रोकार्बन रिसेप्टर (AhR) को संलग्न करता है, जो संभावित रूप से साइटोकिन {{3} प्रेरित (AhR {{4} स्वतंत्र) या PAH {5} प्रेरित (AhR - निर्भर) ऑक्सीडेटिव तनाव को कम कर देता है।^[2]. कन्फोकल सूक्ष्मदर्शी विश्लेषण से पता चला कि KCZ ने AhR परमाणु अनुवाद को प्रेरित किया, जिसके परिणामस्वरूप CYP1A1 mRNA और प्रोटीन अभिव्यक्ति का विनियमन हुआ, और सक्रिय रूप से Nrf2 परमाणु अनुवाद और क्विनोन ऑक्सीडोरडक्टेस 1 अभिव्यक्ति पर स्विच किया गया।^[2].

इसके अतिरिक्त, 2006 में एक अध्ययनजैव रासायनिक औषध विज्ञानपता चला कि केटोकोनाज़ोल एनएफ -κबी गतिविधि के निषेध के समानांतर मानव केराटिनोसाइट्स में टीएनएफ - - प्रेरित सीसीएल 27, सीसीएल 2, और सीसीएल 5 स्राव और एमआरएनए अभिव्यक्ति को दबा देता है, जबकि फ्लुकोनाज़ोल अप्रभावी था^[3]. ये तंत्र सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस और अन्य सूजन संबंधी खोपड़ी स्थितियों से जुड़े एरिथेमा, स्केलिंग और खुजली को कम करने में योगदान करते हैं।

3. सेबोस्टैटिक (सीबम-घटाने वाली) गतिविधि

केटोकोनाज़ोल ने सीबम को कम करने वाले गुणों का प्रदर्शन किया है। डी पेड्रिनी एट अल द्वारा एक अध्ययन। (1988) में केटोकोनाज़ोल की एक दैनिक मौखिक खुराक लेने वाले रोगियों में सीबम उत्पादन की दर में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी पाई गई, जिससे पता चलता है कि दवा को मुँहासे और सेबोरहाइया के उपचार में एक उपयोगी विकल्प के रूप में प्रस्तावित किया जा सकता है।^[4]. यह सेबोस्टैटिक प्रभाव, केटोकोनाज़ोल की अवरोध करने की क्षमता के साथ मिलकर बनता हैपी. मुँहासेलाइपेज गतिविधि, मुँहासे-प्रवण त्वचा फॉर्मूलेशन में इसकी प्रभावकारिता का समर्थन करती है।

4. बाल विकास उत्तेजना

केटोकोनाज़ोल एंड्रोजेनेटिक एलोपेसिया (एजीए) के लिए एक आशाजनक उपचार के रूप में उभरा है। फील्ड्स एट अल द्वारा एक व्यवस्थित समीक्षा। (2020) ने एजीए के उपचार के लिए सामयिक केटोकोनाज़ोल का मूल्यांकन किया। म्यूरिन अध्ययनों ने नियंत्रण की तुलना में केटोकोनाज़ोल उपचार समूहों में बालों के पुनर्विकास और अनावृत क्षेत्र के औसत अनुपात में उल्लेखनीय वृद्धि प्रदर्शित की है। मानव अध्ययनों ने केटोकोनाज़ोल के उपयोग के बाद बाल शाफ्ट व्यास में वृद्धि की सूचना दी, और एक अध्ययन ने उपचार के बाद पाइलरी इंडेक्स (प्रतिशत एनाजेन चरण × व्यास) में उल्लेखनीय वृद्धि की सूचना दी। अध्ययनों ने फोटोग्राफिक मूल्यांकन और व्यक्तिपरक मूल्यांकन के आधार पर एजीए के नैदानिक ​​​​सुधार का भी प्रदर्शन किया। एजीए के उपचार में सामयिक केटोकोनाज़ोल एक आशाजनक सहायक या वैकल्पिक चिकित्सा है^[5].

लाभ एवं कार्यात्मक लाभ

1. स्कैल्प स्वास्थ्य और डैंड्रफ रोधी प्रभावकारिता

केटोकोनैजोल एंटी-डैंड्रफ और एंटी-सेबोरिक डर्मेटाइटिस फॉर्मूलेशन के लिए स्वर्ण मानक सक्रिय घटक है। 4,566 रोगियों के साथ 40 अध्ययनों की एक व्यवस्थित समीक्षा ने निष्कर्ष निकाला कि सामयिक केटीजेड मालासेज़िया से संबंधित स्थितियों जैसे कि सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस (एसडी) और पिट्रियासिस वर्सिकलर (पीवी) के लिए क्रमशः 63-90% और 71-89% की रिपोर्ट की गई प्रभावकारिता के साथ उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है।^[1]. एक बहुकेंद्रीय यादृच्छिक परीक्षण (2002) ने गंभीर रूसी या सेबोरहाइक जिल्द की सूजन वाले 343 विषयों में केटोकोनाज़ोल 2% शैम्पू की तुलना जिंक पाइरिथियोन 1% शैम्पू के साथ की। परिणामों से पता चला कि KET 2% ने कुल डैंड्रफ गंभीरता स्कोर में 73% सुधार हासिल किया, जबकि सप्ताह 4 में ZPT 1% के लिए यह 67% था (p <0.02), और KET 2% उपचार के बाद पुनरावृत्ति दर ZPT 1% उपचार (p {{14 }}) के बाद की तुलना में काफी कम थी।^[6]. यह बेहतर प्रभावकारिता, न्यूनतम दुष्प्रभावों के साथ, केटोकोनाज़ोल को खोपड़ी देखभाल उत्पादों के लिए एक अत्यधिक प्रभावी और अच्छी तरह से सहन करने योग्य घटक के रूप में स्थापित करती है।

2. सीबम नियंत्रण और मुँहासे प्रबंधन

अपनी सेबोस्टैटिक गतिविधि के माध्यम से, केटोकोनाज़ोल अत्यधिक सीबम उत्पादन को नियंत्रित करने में मदद करता है, जिससे यह तैलीय त्वचा और मुँहासे-प्रवण फॉर्मूलेशन के लिए मूल्यवान बन जाता है। केटोकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों में सीबम उत्पादन की दर में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी देखी गई, जो मुँहासे और सेबोरहाइया के उपचार में इसकी उपयोगिता का सुझाव देती है।^[4]. इसके अतिरिक्त, केटोकोनाज़ोल जीवाणुरोधी गुणों को प्रदर्शित करता है जो मुँहासे-प्रवण त्वचा फॉर्मूलेशन में इसके अनुप्रयोग का समर्थन करता है।

3. सूजनरोधी और सुखदायक प्रभाव

AhR-Nrf2 पाथवे सक्रियण के माध्यम से, केटोकोनाज़ोल सीधे सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस और अन्य सूजन संबंधी खोपड़ी स्थितियों से जुड़ी सूजन, एरिथेमा और खुजली को कम करता है। अनुसंधान से पता चला है कि केटोकोनाज़ोल प्रभावी रूप से सुसंस्कृत मानव केराटिनोसाइट्स में टीएनएफ - - और बीएपी - प्रेरित प्रतिक्रियाशील ऑक्सीडेटिव प्रजातियों (आरओएस) और आईएल -8 उत्पादन को रोकता है।^[2]. इसके अतिरिक्त, केटोकोनैजोल एनएफ-κबी अवरोध के माध्यम से टीएनएफ{{1}प्रेरित केमोकाइन उत्पादन को दबा देता है, जिससे इसके विरोधी -भड़काऊ प्रभाव में और योगदान होता है। ^[3].

.4. बाल विकास संवर्धन

एक व्यवस्थित समीक्षा ने पुष्टि की है कि मानव अध्ययन में केटोकोनाज़ोल के उपयोग के बाद बाल शाफ्ट व्यास में वृद्धि की सूचना मिली है, सामयिक केटोकोनाज़ोल को एंड्रोजेनिक एलोपेसिया (एजीए) के लिए एक आशाजनक सहायक या वैकल्पिक चिकित्सा के रूप में पहचाना गया है।^[5]. जब इसे बालों की देखभाल करने वाले उत्पादों (शैंपू, स्कैल्प सीरम, उपचार पर छोड़ दें) में तैयार किया जाता है, तो केटोकोनाज़ोल बालों के घनत्व का समर्थन कर सकता है और एनाजेन से {{3} टेलोजन अनुपात में सुधार कर सकता है। म्यूरिन अध्ययनों ने नियंत्रण की तुलना में बाल पुनर्विकास अनुपात में उल्लेखनीय वृद्धि प्रदर्शित की है ^[5].

1. स्कैल्प केयर फॉर्मूलेशन

2. स्किनकेयर फॉर्मूलेशन

3. बाल विकास सूत्रीकरण

4. निरूपण दिशानिर्देश

• अनुशंसित उपयोग:तैयार कॉस्मेटिक फॉर्मूलेशन में 0.5%-2.0%। शैंपू और कुल्ला उत्पादों के लिए, 1-2% मानक है। अनुप्रयोगों (सीरम, क्रीम) पर छुट्टी के लिए, कम सांद्रता (0.5-1%) की सिफारिश की जाती है।
• घुलनशीलता:केटोकोनाज़ोल व्यावहारिक रूप से पानी में अघुलनशील है लेकिन इथेनॉल, प्रोपलीन ग्लाइकोल और अम्लीय मीडिया में घुलनशील है। जलीय फॉर्मूलेशन के लिए, घुलनशीलता को बढ़ाने के लिए एक उपयुक्त कोसॉल्वेंट सिस्टम (उदाहरण के लिए, इथेनॉल/प्रोपलीन ग्लाइकोल मिश्रण) में पूर्व-घुलें या अम्लीय पीएच (4.0-6.0) पर शामिल करें।
• प्रसंस्करण:60 डिग्री से कम तापमान पर पायसीकरण या मिश्रण चरण के दौरान जोड़ें। शैंपू के लिए, वार्मिंग के साथ सर्फैक्टेंट चरण में शामिल करें।
• पीएच स्थिरता:पीएच 4.0-6.0 पर इष्टतम स्थिरता। अत्यधिक क्षारीय स्थितियों (पीएच > 7.5) से बचें, जो सक्रिय को ख़राब कर सकती हैं।
• अनुकूलता:शैंपू में उपयोग किए जाने वाले अधिकांश आयनिक, गैर-आयनिक और एम्फोटेरिक सर्फेक्टेंट के साथ संगत। मजबूत ऑक्सीकरण एजेंटों से बचें. जिंक पाइरिथियोन, पिरोक्टोन ओलामाइन, या सैलिसिलिक एसिड के साथ सहक्रियात्मक संयोजन डैंड्रफ रोधी फॉर्मूलेशन में आम हैं।
• विनियामक विचार:विशिष्ट संकेतों के लिए सामयिक केटोकोनाज़ोल को FDA द्वारा अनुमोदित किया गया है। कॉस्मेटिक उपयोग के लिए, अधिकतम अनुमतता के संबंध में स्थानीय नियमों का अनुपालन सुनिश्चित करें

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संदर्भ

[1]चोई, एफडी, जुहाज़, एमएलडब्ल्यू, और मेसिंकोवस्का, एनए (2019)।सामयिक केटोकोनाज़ोल: वर्तमान त्वचाविज्ञान अनुप्रयोगों और भविष्य के विकास की एक व्यवस्थित समीक्षा. जर्नल ऑफ़ डर्मेटोलॉजिकल ट्रीटमेंट, 30(8), 760-771।

[2] त्सुजी, जी., ताकाहारा, एम., उची, एच., एट अल। (2012)। *सुसंस्कृत मानव केराटिनोसाइट्स में एएचआर {{6}एनआरएफ2 उत्प्रेरक के रूप में केटोकोनाज़ोल की पहचान: इसके विरोधी -भड़काऊ प्रभाव का आधार*। जर्नल ऑफ इन्वेस्टिगेटिव डर्मेटोलॉजी, 132(1), 59-68।

[3]कांडा, एन., और वतनबे, एस. (2006)। *ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर पर एंटीमायोटिक दवाओं का दमनकारी प्रभाव {{4}मानव केराटिनोसाइट्स में CCL27, CCL2 और CCL5 उत्पादन को प्रेरित करता है*। बायोकेमिकल फार्माकोलॉजी, 72(4), 463-473।

[4]डी पेड्रिनी, पी., रैपिसार्डा, आर., और स्पानो, जी. (1988)।मुँहासे और सेबोरहाइया से पीड़ित रोगियों में सीबम स्राव पर केटोकोनाज़ोल का प्रभाव. ऊतक प्रतिक्रियाओं का अंतर्राष्ट्रीय जर्नल, 10(2), 111-113। पीएमआईडी: 2972661

[5]फ़ील्ड्स, जेआर, वोनू, पीएम, मोनिर, आरएल, और स्कोच, जेजे (2020)।एंड्रोजेनेटिक खालित्य के उपचार के लिए सामयिक केटोकोनाज़ोल: एक व्यवस्थित समीक्षा. त्वचाविज्ञान थेरेपी, 33(1), ई13202।

[6]पिएरार्ड-फ्रैंचिमोंट, सी., एट अल। (2002)।गंभीर रूसी और सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस में केटोकोनाज़ोल 2% और जिंक पाइरिथियोन 1% शैंपू का एक बहुकेंद्रीय यादृच्छिक परीक्षण. स्किन फार्माकोलॉजी और एप्लाइड स्किन फिजियोलॉजी, 15(6), 434-441।

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